КВАМАТЕЛ (QUAMATEL) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ СОСТАВ действующее вещество: фамотидин; 1 флакон содержит 20 мг фамотидина; 1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия; другие составляющие: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421). ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Лиофилизат для раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель – раствор без запаха и цвета.

ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Код АТХ А02В А03. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика. Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока. У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса. Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 и 40 мг составляет от 10 до 12 часов. Однократное пероральное применение доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты. Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после еды. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальную систему. Фамотидин также не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени. Антиандрогенное влияние препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся. Фармакокинетика. Кинетика фамотидина носит линейный характер. Деление. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое – 15-20%. Период полувыведения: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 ч (см. раздел «Способ применения и дозы»). Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид. Вывод. Фамотидин выводится почками (65-70%), метаболизму подвергается 30-35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 65-70% внутривенно введенной дозы выявляется в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в виде сульфоксида. Клинические свойства. ПОКАЗАНИЯ Доброкачественная язва желудка; Пептическая язва двенадцатиперстной кишки; Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона; Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ КВАМАТЕЛА Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ препарата и другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов; детский возраст; период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Всасывание некоторых лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять, по меньшей мере, через 2 ч после применения таких лекарственных средств. Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования достаточно высока, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. При снижении эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином. Пища и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином. Существует риск потери эффективности карбоната кальция, применяемого для связывания фосфатов у больных гемодиализом, при одновременном введении с фамотидином. Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным. Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА До начала лечения Квамателом необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка. При наличии у больного печеночной недостаточности Квамател следует применять с осторожностью и низкими дозами. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Квамател у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано. Лечение Квамателом не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если: пациент страдает заболеванием почек или печени. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие уменьшения дозы; пациент страдает сопутствующими заболеваниями или применяет другие лекарственные средства одновременно; у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на нарушения пищеварения или изменились предыдущие жалобы; у пациента имеющиеся жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела; появился стул черного цвета; пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе. Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците. Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недели, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования. Необходим регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двадцатиперстной кишки в анамнезе), применяющих препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами. При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов. Если доза препарата пропущена, ее следует применять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если пришло время применения следующей дозы. Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста. Это лекарственное средство содержит 18 мг натрия на дозу (5 мл растворителя содержит 0,9% хлорида натрия), что эквивалентно 0,9% рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия для взрослого человека (2 г). Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 5 мл дозы, т.е. практически свободно от натрия. Применение в период беременности или кормления грудью. Фертильность В исследованиях на крысах и кроликах при приеме фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки соответственно не было выявлено нарушений репродуктивной функции. Однако качественные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. Беременность Категория безопасности применения при беременности Фамотидин проникает через плаценту. Надежные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. Применение Кваматела во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Период кормления грудью Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому при применении препарата Квамател кормление грудью следует прекратить. Применение Кваматела в период кормления грудью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку этот препарат может привести к головокружению.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ КВАМАТЕЛ Дозы Препарат Квамател, лиофилизат для инъекционного раствора, можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять препарат перорально. Как только появится возможность, нужно перейти на прием таблеток Квамател. Обычная доза препарата Квамател, лиофилизат для раствора для инъекций – по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Синдром Золлингера-Эллисона Начальная доза составляет 20 мг (каждые 6 ч) и может быть увеличена в зависимости от секреции соляной кислоты и клинического состояния пациента. Для предупреждения аспирации желудочного сока при общей анестезии 20 мг внутривенно утром в день операции или не менее чем за 2 часа до начала операции. Разовая доза при внутривенном применении не должна превышать 20 мг. Почечная недостаточность В связи с тем, что фамотидин выводится в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат следует применять осторожно. Если клиренс креатинина составляет < 30 мл/мин и креатинин сыворотки крови -3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов. Сердечно-сосудистые заболевания Необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию. Применение в педиатрической практике Безопасность и эффективность использования препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател, лиофилизат для инъекций, у детей и подростков противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Летний возраст Нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста. Способ применения Квамател, лиофилизат для раствора для инъекций, предназначен только для внутривенного введения. При введении содержимое флакона необходимо растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя). Разбавленный раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Разбавленный раствор необходимо вводить медленно (в течение 2 минут). При применении в виде внутривенной капельной инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут. По данным исследований на несовместимость можно применять следующие растворы для инфузий: Раствор для инфузий Срок годности разбавленного раствора (часы) Раствор глюкозы с калием Раствор лактата натрия 4 Раствор глюкозы 5% 5 Раствор Рингера Раствор Рингера с молочной кислотой Салсол А (раствор хлорида натрия 0,9 %) 8 Готовить раствор препарата нужно непосредственно перед применением. Использовать можно чистый бесцветный раствор. Дети. Безопасность и эффективность использования препарата у детей не установлены. ПЕРЕДОЗИРОВКА При применении фамотидина в течение года в дозе по 800 мг/сут у пациентов с синдромом патологического выделения избытка желудочного сока не были выявлены тяжелые побочные действия. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, наблюдение за состоянием больного.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ КВАМАТЕЛА Следующие нежелательные явления были описаны как редкие или редкие. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена. Системы органов Побочные реакции Гематологические нарушения агранулоцитоз; лейкопения; панцитопения; тромбоцитопения; нейтропения Со стороны иммунной системы анафилаксия; Со стороны обмена веществ и питания анорексия Психические расстройства депрессия; галлюцинации; возбуждение; тревожность; спутанность сознания; анорексия; бессонница; снижение либидо Неврологические нарушения головная боль; головокружение; сонливость; дисгевзия; судороги; парестезия; нарушение баланса Со стороны органов слуха и равновесия звон в ушах Со стороны органов зрения раздражение конъюнктивы; отек глаз Со стороны сердца аритмия; брадикардия; тахикардия; ощущение сердцебиения; атріовентрикулярна блокада Со стороны сосудов снижение АД Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения. бронхоспазм Со стороны желудочно-кишечного тракта диарея; запор; ощущение дискомфорта в животе; метеоризм; боль в животе; тошнота; рвота; сухость во рту; острый панкреатит Со стороны гепатобилиарной системы холестатическая желтуха; гепатит Со стороны кожи и подкожной клетчатки акне; алопеция; ангионевротический отек; сухость кожи; токсический эпидермальный некролиз; ксеродермия; крапивница; зуд; тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема) Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани артралгия; мышечные спазмы; миалгия Со стороны репродуктивной системы и молочных желез гинекомастия*; импотенция Общие нарушения и осложнения в месте введения повышенная утомляемость; лихорадка легкой степени Отклонения от нормы, обнаруженные при лабораторном обследовании отклонение уровня печеночных ферментов * Гинекомастия встречается очень редко и после прекращения лечения носит обратный характер. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщения о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, получаемых после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальные реестры.

СРОК ГОДНОСТИ 2 года

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

УПАКОВКА 5 флаконов с лиофилизатом для инъекционного раствора с 5 ампулами растворителя в картонной упаковке.

КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ По рецепту