Приказом председателя 

Комитета фармации

Министерства Здравоохранения  
Республики Казахстан

от «_06_»  _03__2008  г.    
 №_44_______

 

Инструкция по применению

 лекарственного средства для специалистов

АНТАРИС®

 

Торговое название

Антарис®

 

Международное непатентованное название

Глимепирид

 

Лекарственная форма

Таблетки по 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – глимепирид 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг 

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолат, натрия лаурил сульфат, магния или кальция стеарат, понсо 4R, оксид железа (желтый),  индигокармин.

 

Описание

Таблетки розового цвета (дозировка 1 мг), таблетки зеленоватого цвета (дозировка 2 мг),  таблетки кремового  цвета (дозировка 3 мг)  и  таблетки  голубого цвета (дозировка 4 мг) продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Производные сульфонилмочевины.

Код АТС  А10ВВ12

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации 2-3 часа. Объем распределения  - 8,8 л (113мл/кг), общий клиренс – 47,8 мл/мин., связывание с белками плазмы приближается к 100%. В печени при участии цитохрома Р450 практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-производного, обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида и далее до неактивного карбоксильного метаболита. Период полувыведения - 5-8 часов. Экскретируется  преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует. 
 

Фармакодинамика

Антарис® является производным  сульфанилмочевины, обладает гипогликемическим действием. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный и инсулин/С-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/С-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает  риск развития ретино-, нейро- и нефропатии.

 

Показания к применению

- сахарный диабет 2 типа

 

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно перед первым обильным приемом пищи (обычно до завтрака). Начальная  суточная доза – 1-2 мг,  в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2-3 недель) повышение до 4-6 мг. Максимальная суточная доза – 8 мг.

 

Побочные действия

- головокружение, головные боли, преходящие нарушения зрения

- астения, гипогликемия

- кожные аллергические реакции, аллергический васкулит, фотосенсибилизация

- одышка, снижение артериального давления

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея, внутрипеченочный холестаз

- повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, тромбоцитопения, лейкопения,  

  агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия

 

Противопоказания

- гиперчуствительность к глимепириду и другим производным

  сульфонилмочевины 

- сахарный диабет 1 типа

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома

- недостаточность функции  печени и почек

- кахексия

- беременность, период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Гипогликемия усиливается нестероидными противовоспалительными препаратами и другими препаратами с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробеницид), бета-адреноблокаторами, миконазолом. Эффект снижают (вызывают гипергликемию) тиазоидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, экстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, изониазид. Алкоголь может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность глимепирида. Пропранолол увеличивает время достижения максимальной концентрации  и период полувыведения  глимепирида (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. 

 

Особые указания

Применение в педиатрии: данных о применении препарата в педиатрической практике нет.  

При переходе на Антарис® с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В начале лечения  при подборе дозы и через каждые 4 часа рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак; в дальнейшем необходимо также контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-5 месяцев) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых  воздействий  - лихорадка, травма, инфекционные заболевания, хирургические вмешательства (в этих случаях добавляют инсулин). Вероятность развития гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые физические нагрузки. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы. 

Лечение: внутривенное  введение 40% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее  питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных  функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л)  в течение 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг №10 в блистере, по 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению, №60 в пластиковой банке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель 

ТОО «СП  Глобал Фарм», Республика Казахстан , г.Алматы, ул Джандосова 184 «г»,   тел. 255- 47-13, 229-57-55.