УТВЕРЖДЕНА                            

      Приказом председателя

         Комитета Фармации

   Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

  от "_13_" _06___ 2007 года

         № 98___________________

Инструкция  по  применению

лекарственного средства для  специалистов

МОКСИМАК

Торговое название

Моксимак

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество - моксифлоксацина гидрохлорид

                                       эквивалентно  моксифлоксацину   400 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, L-гидрокси-пропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль-6000, титана двуокись, очищенный тальк, краситель железа оксид красный, бензиловый спирт.

Фармакотерапевтическая группа и

Антибактериальные препараты – производные фторхинолона

Фторхинолоны.

Код АТС  J01МA14

  Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 90%. Среднее значение максимальной концентрации Cmax ± SD (SD – стандартное отклонение) и значение AUC при дозировке 400 мг один раз в сутки составляют 4.5 ± 0.53 мкг/мл и 48 ± 2.7 мкг/час/мл, соответственно. Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1 - 3 часа после приема внутрь. Средняя плазменная (± SD) концентрация  составляет 4.95 ± 0.10 мкг/мл. Плазменная концентрация возрастает пропорционально повышению дозы до наивысшей исследованной дозы (800 мг однократно). Средний период полувыведения (± SD) из плазмы составлял 12 ± 1.3 часа; стойкие значения достигаются по крайней мере  через три дня приема по 400 мг один раз в сутки. Метаболизм Моксифлоксацин метаболизируется путем конъюгации до глюкуронида и сульфата. Сульфатный конъюгат (М1) составляет примерно 38% от дозы, выводится в основном с калом. Приблизительно 14% дозы превращается в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится только с мочой. Пиковые плазменные концентрации М2 составляют приблизительно 40% от исходного вещества, в то время как плазменные концентрации М1 обычно составляют менее 10% от неизмененного моксифлоксацина. Выведение Приблизительно 45% пероральной или внутривенной дозы моксифлоксацина выводится в виде неизмененного вещества (20% - с мочой и 25% - с калом). В целом 96% ± 4% от принятой пероральной дозы выводится в виде неизмененного вещества или метаболитов. Средний (± SD) общий клиренс и почечный клиренс составляют 12 ± 2.0 л/час и 2.6 ± 1.5 л/час, соответственно. Фармакодинамика

Моксимак проявляет бактерицидное действие в результате ингибирования топоизомеразы II  (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Механизм действия хинолонов, включая моксифлоксацин, отличается от механизма действия макролидов, бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов; поэтому микроорганизмы, резистентные к этим классам препаратов, могут быть чувствительными к моксимаку и другим хинолонам. Перекрестной устойчивости между моксимаком и другими классами антимикробных препаратов не отмечалось. 

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (штаммы, чувствительные к пенициллину)

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis - другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Показания к применению

- острый бактериальный синусит

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония (легкой и средней тяжести).

Способ применения и дозы

Моксифлоксацин таблетки принимают по одной таблетке 400 мг внутрь каждые 24 часа. Длительность лечения зависит от типа инфекции, как описано ниже:

Инфекция Суточная доза Длительность лечения Острый бактериальный синусит 400 мг 5-7 дней

Обострение хронического бронхита  

400 мг 5 дней Внебольничная пневмония 400 мг 5-7дней   Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени не требуется.

Побочные действия

- тошнота, диарея, боли в животе, рвота, изменение вкуса

- изменение функциональных показателей печени

- головокружение, головная боль

  Противопоказания

-         повышенная чувствительность  в анамнезе к моксифлоксацину или любому антибактериальному препарату из группы хинолонов

-         беременность,  грудное вскармливание

-         детский и юношеский  возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Проводилась оценка фармакокинетического лекарственного взаимодействия моксимака с теофиллином, варфарином, дигоксином, пробенецидом, ранитидином, глибуридом, препаратами железа и антацидами. Не отмечалось клинически значимого действия моксимака на фармакокинетику теофиллина и глибурида. Теофиллин, дигоксин, пробенецид и ранитидин не влияли на фармакокинетику моксифлоксацина. Однако, как и в случае со всеми другими хинолонами, препараты железа и антациды значительно снижали биодоступность моксимака.

Особые указания

Особенности влияния лекарственного  препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы - возможно усиление побочных эффектов.

Лечение -  промывание желудка, назначение активированного угля и симптоматическая терапия.

Форма выпуска  и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг № 4.

Первичная упаковка: стрип из фольги алюминиевой на  4 таблетки.

Вторичная упаковка: 1 стрип в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг № 5.

Первичная упаковка: стрип из фольги алюминиевой на  5 таблеток.

Вторичная упаковка: 1 стрип в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света,  месте при температуре не выше 250C..

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

24 месяца

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited          

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059

India.