Приказом председателя 

Комитета фармацевтического 

контроля Министерства

здравоохранения Республики

Казахстан  

от  «_08__»   10____2008___г.

 №  _247_________________________                                   

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

КЕТОТИФЕН СОФАРМА

 

Торговое название 

Кетотифен Софарма 

 

Международное непатентованное название 

Кетотифен

 

Лекарственная форма 

Таблетки 1мг 

 

Состав

     Одна таблетка содержит

активное вещество – кетотифена гидроген фумарат 1,38мг, эквивалентный 1мг кетотифену,

вспомогательные вещества:  микрокристаллическая целлюлоза 112,00мг, кальция гидроген фосфат безводный  20,00мг, пшеничный крахмал 5,00мг, магния стеарат 1,40мг.                                                              

 

Описание

Круглые, плоские таблетки с фаской и делительной риской с одной стороны, диаметром 7мм; цвет от белого до белого с серым оттенком, без запаха

 

Фармакотерапевтическая группа 

Другие антигистаминные препараты для системного применения. 

Код АТС  R 06 AX 17 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика  

После приема внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно - кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальный плазменный уровень достигается в течение 2-4 часов. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2мг.

Связывание с плазменными белками составляет около 75%. Объем распределения – 2,7л/кг. 

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N – окисление, N – глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен – N – глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизменного кетотифена), N – оксид кетотифен и 10 – гидрокси кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью). 

 Элиминируется через почки в виде неактивных метаболитов  около 70% и только 0,8% - в неизменном виде. При элиминации терминальный период полувыведения из плазмы крови кетотифена составляет около 21 часов.  

Фармакодинамика 

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает сильным антигистаминным эффектом. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминовых Н1 – рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито - активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают.

 

Показания к применению 

В составе комплексной терапии:

- атопическая бронхиальная астма

- аллергический бронхит

- сенная лихорадка

- аллергический ринит

- атопический дерматит, крапивница

- аллергический конъюнктивит.

 

Способ применения и дозы 

Таблетки принимают внутрь во время еды, запивая водой. 

Взрослые: по 1 таблетке (1мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течении первой недели, начиная с 0,5мг вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. 

Дети старше 3 лет: по 1 таблетке (1мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.

Продолжительность лечения: лечение является продолжительным, причем терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение надо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели. 

Прекращение терапии: прекращать лечение кетотифеном надо постепенно, в течении 2-4 недель, чтобы избежать риск рецидивов астматических симптомов.  

 

Побочные действия 

-    часто: сонливость, головокружение, чувство усталости

- сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, констипация

- редко: сверхчувствительность, возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, судороги, особенно у детей 

- очень редко: цистит, потемнение мочи, гепатит, повышение значений ферментов печени, желтуха 

-   в единичных случаях: эритема многоформная, синдром Stevens Johnson.

 

Противопоказания  

- сверхчувствительность к лекарственному или вспомогательным веществам препарата

-  беременность, период грудного вскармливания.

 

Лекарственные взаимодействия  

Физико-химические несовместимости не известны. При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. Таким пациентам следует контролировать количество тромбоцитов в периферической крови. При совместном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена, повышается риск появления побочных  реакций, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту. Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные). Его одновременное применение с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов. Во время лечения кетотифеном надо избегать употребления алкоголя, так как он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему. 

 

Особые указания  

Кетотифен не назначается для купирования астматических приступов. В начале лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности. В случае интеркуррентной инфекции надо проводить специфическую противоинфекционную терапию. Кетотифен понижает судорожный порог, поэтому его надо назначать с особой осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Вспомогательное вещество- пшеничный крахмал, входящий в состав таблетки, может представить угрозу для пациентов с целиакией (глутеновой энтеропатией).

Применение в педиатрической практике 

Дети от 6 месяцев до 3 лет: данная лекарственная форма не является подходящей для детей до 3 - летнего возраста. Рекомендуется лечение кетотифен сиропом.  

Особенности влияния лекарственного средства на                            способность управлять транспортным средством или                            потенциально опасными механизмами.

В начале лечения Кетотифен может замедлить реакции больного, что требует повышенной осторожности при вождени транспортных средств и  работе с механизмами.      

 

Передозировка 

Симптомы: сонливость, головокружение, гипотензия, тошнота, рвота, а у детей возможно появление судорог. 

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций организма, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен. 

 

Форма выпуска  и упаковка

10 (десять) таблеток в блистер из твердой, зеленой, прозрачной, ПВХ пленки/алюминиевой фольги, по 3 (три) блистера в картонную пачку вместе с аннотацией – вкладышем. 

 

Условия хранения 

 Хранить в оригинальных упаковках в сухих и защищенных от света местах при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

4 года

Не применять после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

 АО СОФАРМА, Болгария 

1220 София ул. «Илиенское шоссе» №16