УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «s____»s_____________2011 г.

 № s_____________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Упсарин УПСА

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки шипучие  500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам E 951, повидон (К30), кросповидон,  ароматизатор апельсиновый*.

*алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, алфа-терпинеол, мальтодекстрин, акация, серы диоксид, бутилированный гидроксианизол.

Описание

Таблетки белого цвета со скошенными краями, плоской поверхностью и  риской, растворяются в воде с выделением пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.

Код АТС N02ВА01

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется при пероральном введении. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 15-40 минут. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита салициловой кислоты. Биодоступность зависит от дозы и составляет 60% для дозы менее 500 мг и 90% для доз свыше 1 г.  Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во все ткани. Проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко. Салициловая кислота в значительной степени связывается белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы составляет 15-20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2 - 4 часа для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени подвергается метаболизму в печени, выводится преимущественно с мочой  в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Ее механизм действия основан на необратимом ингибировании ферментов циклооксигеназы, участвующих в синтезе простагландина. Ацетилсалициловая кислота также ингибирует агрегацию тромбоцитов посредством блокады тромбоцитарного синтеза тромбоксана А2.

- головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, боли при менструациях

- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 16 лет).

Только для взрослых и детей старше 16 лет

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 3 г аспирина, т.е. 6 шипучих таблеток в сутки.

Обычная доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 6 шипучих таблеток в сутки.

Лица пожилого возраста:

Максимальная суточная доза составляет 2 г аспирина, т.е. 4 шипучих таблетки в сутки.

Обычная доза составляет одну шипучую таблетку по 500 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу две шипучие таблетки по 500 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал 4 часа, не превышая дозы 4 шипучие таблетки в сутки.

Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта

- боль в животе

- выраженное (кровавая рвота, кровавый стул, и т.д.) или скрытое желудочно-кишечное кровотечение, обусловливающее железодефицитную анемию. Чем выше доза, тем выше частота возникновения таких кровотечений.

- язвы и перфорации желудка.

Эффекты со стороны центральной нервной системы

- головные боли, вертиго

- ощущение снижения слуха

- звон в ушах, которые обычно являются признаками передозировки.

Гематологические эффекты

Геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура, и.т.д.) может вызвать увеличение риска кровотечения у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству.

Реакция повышенной чувствительности

Крапивница, кожные реакции, анафилактические реакции, астма, отек Квинке.

Синдром Рейе

Данное лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к какому-либо из вспомогательных веществ

- фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам

- наличие в анамнезе астмы, спровоцированной приемом салицилатов или веществ с подобной активностью, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов

- последний триместр беременности (≥ 500 мг в сутки и на прием)

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе

- любое конституциональное или приобретенное геморрагическое заболевание

- риск геморрагии

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность

- тяжелая, неконтролируемая сердечная недостаточность

- комбинация с метотрексатом при дозах, превышающих 15 мг/неделю

- комбинация с пероральными антикоагулянтами при использовании больших доз ацетилсалициловой кислоты

- детский возраст до 16 лет (высокий риск развития синдрома Рея).  

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты НПВП, тиклопидина и клопидогреля, тирофибана, эптифибатида и абциксимаба, илопроста, антитромбоцитарных препаратов, пероральных антикоагулянтов, гепаринов, противодиабетических средств: инсулинов; снижает - диуретиков и ингибиторов АПФ, урикозурических средств (бензбромарон), внутриматочных противозачаточных средств.

Глюкокортикоиды снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатами после их отмены.

Локальные желудочно-кишечные средства (соли, оксиды, гидроксиды магния, алюминия, кальция) усиливают почечное выведение салицилатов.

- Во избежание риска передозировки при комбинации с другими препаратами следует убедиться, что другие препараты не содержат ацетилсалициловую кислоту.

- При длительном приеме больших доз обезболивающих возникающую головную боль не следует лечить увеличенными дозами. Регулярное применение обезболивающих, особенно обезболивающих в комбинации, может вызвать стойкое поражение почек с риском почечной недостаточности.

- Детям следует назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, только по рекомендации врача, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, расстройство сознания, аномальное поведение.

- В случаях недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ацетилсалициловую кислоту следует принимать под наблюдением врача из-за риска возникновения гемолиза.

- Перед хирургическим вмешательством, учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, необходимо поставить в известность врача.

- Это лекарственное средство содержит 388,5 мг натрия на одну шипучую таблетку, что следует учитывать при лечении пациентов, соблюдающих строгую низкосолевую диету.

- Поскольку данные препарата содержат глюкозу, он противопоказан при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность  и период лактации

При необходимости ацетилсалициловую кислоту можно назначать для симптоматического лечения в период I и II триместра беременности.

Может назначаться только после оценки польза/риск.

В качестве меры предосторожности, желательно не использовать ацетилсалициловую кислоту для долгосрочного лечения при дозе свыше 150 мг/день.

Ацетилсалициловая кислота, противопоказана в течение последних трех месяцев беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Не наблюдалось случаев влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, который может быть опасным для жизни.

Симптомы:

звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго являются признаками передозировки. Их можно контролировать снижением дозы.

Тяжелое отравление:

У детей передозировка может быть смертельной при приеме 100 мг/кг или более за один прием. К симптомам относятся: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, выраженная гипокликемия.

Лечение:

Немедленная госпитализация в специализированное медицинское учреждение.

Выведение вещества посредством промывания желудка и введения активированного угля. Контроль кислотно-щелочного баланса. Щелочной диурез, позволяющий добиться рН мочи 7,5-8. В случаях тяжелого отравления возможен гемодиализ. Симптоматическое лечение.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Без рецепта

Бристол-Майерс Сквибб

979, авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция

Адрес владельца регистрационного удостоверения: 3, рю Жозеф Монье, а/я  325, 92506 Рюэй-Мальмэзон Седекс, Франция.

Владелец регистрационного удостоверения

Бристол-Майерс Сквибб, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ВИВА ФАРМ»
ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, РК
тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56; 
e-mail: viva@vivapharm.kz, botagoz.mashkeyeva@vivapharm.kz