Приказом  председателя  Комитета

контроля  медицинской и 

фармацевтической деятельности  

Министерства  здравоохранения 

Республики Казахстан

от    ”s__”s_____________201_  г.  

№s________

 

Инструкция по медицинскому применению 

 лекарственного средства 

 Диафлекс

 

Торговое название

Диафлекс

 

Международное непатентованное название

Диацереин

Лекарственная форма

Капсулы,   50,0 мг 

 

Состав

Одна капсула содержит 

активное вещество - диацереин   50,0 мг,  

вспомогательные   вещества: магния стеарат,  лактозы моногидрат,  

состав оболочки капсулы:  титана диоксид   (Е 171),  железа оксид желтый 

(Е 172), желатин.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы глянцевые, тело и крышка желтого цвета. Содержимое капсул – однородный порошок желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Прочие  нестероидные противовоспалительные средства.

Код   АТС    M01AX21

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность  реина   35-60%.   Стабильная концентрация достигается к третьему   приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь  максимум концентрации  в плазме крови достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л. 

Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацереина 50 мг составляет 13,2 л. Реин  хорошо связывается с белками плазмы крови – до 99%.

Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного  реина  и основная часть метаболитов выводятся  почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы крови – 1,6 л/час, почечный клиренс -  0,13 л/час. 

Фармакодинамика

Диафлекс   активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена  II типа, протеогликана и гиалуронана.  Реин, активный метаболит диацереина, снижает  выработку металлопротеиназы-1, -3, -9 и -13  и оказывает хондропротективный эффект.  

Оказывает  противовоспалительную активность на моделях острого воспаления.  Диафлекс  не  ингибирует синтез простагландинов. Диафлекс  восстанавливает  изменения в костном метаболизме, сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формова-ние/абсорбция.

 

Показания к применению

-  первичный и вторичный  остеоартроз

 

Способ применения  и дозы  

Взрослые; внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в ки-шечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером после еды в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Пожилые люди, пациенты с нарушениями функций почек или печени

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее чем 30 мл/ми):

Ежедневная доза сокращается на половину.

Курс лечения - 6 месяцев.

 

Побочные действия

Очень часто 

- диарея

Часто 

- мягкий стул, абдоминальная боль

Редко 

 

- зуд, экзема, сыпь

- пигментация слизистой оболочки прямой кишки

- темно-желтый цвет мочи

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диацереину, или любому компоненту 

препарата

- колопатия (язвенный ректаколит, болезнь Крона)

- окклюзионный или субокклюзионный синдром 

- болевые абдоминальные синдромы  неустановленной этиологии

- тяжелые нарушения функции печени

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

 

Лекарственные  взаимодействия 

Нужно проявить особое внимание при ассоциации диацереина с некоторы-ми лекарственными средствами принимаемые при заболеваниях желудоч-но-кишечного тракта  (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальций и магний).

Возможно некоторое потенцирование мочегонных средств.

 

Особые указания

Диафлекс  действует  медленно, анальгетический    эффект   проявляется   через    30 – 45 дней и в данный период может быть необходимо одновременное назначение  анальгетиков и  противовоспалительных средств. Пациенты с ранее присутствующими энтероколитами,  с тяжелой почечной недостаточностью должны применять данный препарат с крайней осторожностью под строгим наблюдением врача.

Лекарственное средство может привести к окрашиванию мочи в насыщен-ный желтый цвет. 

В состав препарата входит лактоза, пациентам с наследственной  переноси-мостью галактозы, дефицитом  лактозы (Lapp) или синдромом  слабого поглощения глюкозы, галактозы,  не следует принимать данный препарат.

Особенности влияние  лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами  и  потенциально опасными   механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным обра-зом, диареи и ее последствий.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот не известен. Следствие высокой степени связывания с белками крови не следует ожидать эффективности гемодиализа. 

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 капсул в  контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3  контурные ячейковые  упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 

Условия хранения

Хранить в  сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!
 

Срок хранения

3 года

Не применять  после истечения срока годности, указанного на упаковке.
 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Ромфарм Компани  С.Р.Л., Румыния

ул. Ероилор 1А, Отопень.

тел. +40 21 208  9743, +40 21 208 97 42,   факс: +40 21 266 49 38

 

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей   по качеству продукта  на территории Республики Казахстан

Представительство «Ромфарм Компани» в РК, г. Алматы, ул. Толе би,305, офис 19,  телефон/факс 8/7272/232952,